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        Vector Labs|各類Linker的不同生物學特性以及兼容性

        更新時間:2024-05-24   點擊次數:604次

        借助Vector Laboratories的化學合成經驗,生物偶聯與Linker(連接體)的專業知識,可為廣大用戶提供各種各樣Linker連接體產品。目前,Linker連接體也被廣泛用于生物偶聯相關的研發中,其作用也日漸突出。以下圖表展示了不同種類Linker的生物學特性以及兼容性。



        兼容性.png

         

        Linear(線性Linker)

        ? 兼容性如下表所示:

        特性

        兼容性

        Linker-Payload Solubility

        ADC Aggregation

        Low Drug-carrying Capacity

        Inv. DAR/Efficacy Relationship

        Rapid Clearance

        Systemic Instability

        Low Drug Delivery to Tumor Site

        High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

        ◆ 該類Linker的主要特點

        親水性spacer改善了溶解度,提高整體的親水性。

        ◆ 該類Linker存在的缺陷

        最-適-合低DAR值或“無問題(non-problematic)"的有效載荷。

         

        ? SideWinder(orthogonal)(正交型Linker)

        ? 兼容性如下表所示:

        特性

        兼容性

        Linker-Payload Solubility

        ADC Aggregation

        Low Drug-carrying Capacity

        Inv. DAR/Efficacy Relationship

        Rapid Clearance

        Systemic Instability

        Low Drug Delivery to Tumor Site

        High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

        ◆ 該類Linker的主要特點

        包含正交改性劑(orthogonal modifier)和可變端帽(variable end-capping),以實現更大的物理化學位阻屏蔽,從而實現高DAR共軛性能,并提供一定程度的親水性。

        ◆ 該類Linker存在的缺陷

        每個共軛位點只有一個有效載荷(payload)。單一的正交改性劑可能無法對某些載荷提供足夠的補償。

          

        Branched(分枝型Linker)

        ? 兼容性如下表所示:

        特性

        兼容性

        Linker-Payload Solubility

        ADC Aggregation

        Low Drug-carrying Capacity

        Inv. DAR/Efficacy Relationship

        Rapid Clearance

        Systemic Instability

        Low Drug Delivery to Tumor Site

        High Drug Delivery to Healthy Tissues                               

        ◆ 該類Linker的主要特點

        可在共軛部位共軛多種有效載荷。與在更多共軛位點上的單一有效載荷相比,在有效載荷匹配劑量下的療效更佳。

        ◆ 該類Linker存在的缺陷

        似乎僅限于較低的DAR,因為有效載荷在每個分支的末端“暴露"(exposed)。

         

        Body Armor

        ? 兼容性如下表所示:

        特性

        兼容性

        Linker-Payload Solubility

        ADC Aggregation

        Low Drug-carrying Capacity

        Inv. DAR/Efficacy Relationship

        Rapid Clearance

        Systemic Instability

        Low Drug Delivery to Tumor Site

        High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

        ◆ 該類Linker的主要特點

        包含多種正交改性劑(orthogonal modifier)和末端加帽(end-capping)。 可提供最-大-程-度的物理化學和立體修飾。

        ◆ 該類Linker存在的缺陷

        每個共軛位點只有一個有效載荷。

         

        ? Scaffolded

        ? 兼容性如下表所示:

        特性

        兼容性

        Linker-Payload Solubility

        ADC Aggregation

        Low Drug-carrying Capacity

        Inv. DAR/Efficacy Relationship

        Rapid Clearance

        Systemic Instability

        Low Drug Delivery to Tumor Site

        High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

        ◆ 該類Linker的主要特點

        可定制各種 PEG 長度、末端封蓋和結構,以彌補 PC、PK 和 PD 與各種有效載荷之間的缺陷。

        ◆ 該類Linker存在的缺陷

        非目錄產品,需要定制。

         


        品牌簡介


        Vector Laboratories位于舊金山灣區,由Jim Whitehead博士于1976年創建該品牌,Vector致力于為世界各地的研究人員創造性能最佳的產品。2016年被Maravai LifeSciences品牌收購,成為其品牌一部分。Vector Laboratories是研發免疫組織化學、免疫熒光、糖生物學和生物結合的標記和檢測試劑的先驅,并已成為該領域市場的領-導-者。作為第-一-家開發出avidin-biotin酶復合物試劑盒(VECTASTAIN ABC試劑盒)用于免疫組織化學染色和抗熒光淬滅封片劑(VECTASHIELD® Mounting Media)用于免疫熒光染色的商業化公司,Vector已經從世界各地引進了600多種用于疾病和治療研究的試劑和試劑盒。Vector的設施通過了ISO 9001:2015認證,其研究成果已被350,000多種科學出版物引用。


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